熊去氧胆酸

基本数据

国文名
熊去氧胆酸
外国语名
熊去氧胆酸 Acid
次要特点
苍白粉末;无臭,味苦
安全的术语
使病人用的触点皮肤和眼睛
CAS号
128-13-2
EINECS号
201-483-2
熔    点
200-201℃
沸    点
℃ at 760 mmHg
闪    点
PSA
77.76000 
LogP

熊去氧胆酸多功用的引种

熊去氧胆酸基本数据

国文名:熊去氧胆酸

国文别号:3α,7β-二羟氢氧基- 5β-胆酸- 24酸;猪脱氧胆酸;异去氧胆酸;二羟氢氧基胆基酸;3β,6α-二羟氢氧基胆烷酸;二羟氢氧基胆烷酸;护肝磷脂;脱氧熊胆酸;乌索脱氧胆酸;熊脱氧胆酸;优思弗

拼音名:Xiongquyangdansuan

英文名:熊去氧胆酸 Acid

英文别号:3alpha,6alpha-Dihydroxy-5beta-cholan-24-oic acid; Pig 猪去氧胆酸 acid; 3,6-dihydroxycholan-24-oic acid; (3alpha,5beta,6alpha,8xi,9xi,14xi)-3,6-dihydroxycholan-24-oic acid; (3alpha,5beta,6alpha)-3,6-dihydroxycholan-24-oic acid; 4-[(3R,5R,6S,10R,13R,17R)-3,6-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid; (3alpha,6alpha)-3,6-dihydroxycholan-24-oic acid; (3alpha,5beta,6alpha)-3,6-dihydroxycholan-24-oate;Acidum Ursodesoxycholicum;Actigall;Chenodiol;CholitUrsan;Delursan;Destolit;UDCA;Ursacol;URSO;Ursochol;Ursodiol;Ursofalk;Ursolvan;Usochol

CAS号:128-13-2

EINE号:204-879-3

构图式:C24H40O4

式量:

强求弥撒曲:399300

PSA:77.76000

LogP:

熊去氧胆酸物资化地产

外部特点:苍白结晶粉末,无臭,味苦。该生利易溶于含勇气的饮料。,不溶于三氯甲烷;易溶于冰乙酸,溶于火碱答案中。

密度:1.128 g/cm3

熔点:203-206ºC

疔:ºC at 760mmHg

闪点:ºC

稳定性:正规的体温常压稳定性

贮存授权:密不透气的遵守

潮气压:0mmHg at 25°C
[1]

熊去氧胆酸安全的数据

专做定货的编码:2918199090

WGK Germany:2

风险类别加密:R36/37/38

安全的阐明:S24/25

RTECS号:FZ2000000

危险货物点明:Xi
[1]

安全的术语

S24/25Avoid contact with skin and 眼睛。

使病人用的触点皮肤和眼睛

熊去氧胆酸运用

胆石症的行医、大怒填充性肝病、肥的肝、各类肝炎、中毒性肝病、胆囊炎、胆管炎与胆道胃弱、大怒返流性胃消化障碍、眼病等。
[1]

熊去氧胆酸一批备用药品基准

熊去氧胆酸源(确定)、目录(浓度分配)

这时生利是3希腊字母的第一点钟字母。,7β-二羟氢氧基- 5β-胆酸- 24酸。干货计算,含C24H40O4不得少于。

熊去氧胆酸特点

本品为苍白粉末。;无臭,味苦。

该生利易溶于含勇气的饮料。,不溶于三氯甲烷;易溶于冰乙酸,溶于火碱答案中。

熔点

本生利的熔点(2010一批备用药品附加物VI C)。

比旋度

拿这时生利,紧密让渡,溶于40mg的答案溶于1mL连裤内衣相对冲淡的液冲淡的。,依法(一批备用药品2010版附加物六) E),比旋转度为 。

熊去氧胆酸辨别

(1)拿这时生利10mg,硫酸盐和L甲醛溶出1ml,5分钟后,加水至5ML,蓝绿悬架。

(2)本品的红外光的吸取地图集应与对照的地图集(《药品红外光谱集》534图)分歧。

熊去氧胆酸反省

异臭

拿这时生利,加水100ml,煮沸2分钟,应无臭。

漂白粉

拿这时生利,冰乙酸10ml,眩晕腐朽,把水冲淡的到100千半品脱一升。,摇匀,10分钟,滤清,陆续过滤25ml,法度反省(一批备用药品2010版次货附加物A),基准食盐答案对比地,不厚。

硫酸盐盐

在前述的漂白粉授权下取下剩的过滤40ML,依法反省(一批备用药品2010版附加物八) B),基准硫酸盐钾悬胶基准答案的对比地,不厚。

顾虑物资

拿这时生利,丙酮-水(9):1)在每个IM1中欺骗10mg的答案,作为棘手的receiver 收音机;熊去氧胆酸与鹅去氧胆酸的对照默想,丙酮-水(9):1)每1ML牵制的混合答案,作为把持receiver 收音机(1);鹅去氧胆酸的备选的把持,丙酮-水(9):1)使答案牵制在每1ML,作为把持receiver 收音机(2);取胆石酸对照品,丙酮-水(9):1)使答案牵制在每1ML,作为把持receiver 收音机(3);胆酸把持,丙酮-水(9):1)使答案牵制在每1ML,作为把持receiver 收音机(4);紧密测战利品答案,丙酮-水(9):1)对每1ML停止定量冲淡的。、、的答案,作为把持receiver 收音机(1)、(2)、(3)。一张色谱法(2010版一批备用药品二附加物Ⅴb)试验,鉴于八种答案地区为5 L,在完整同样的的硅胶G表格上,地区,二氯甲烷-丙酮-冰乙酸(60):30:3)作为散发剂,散发,公开发表,120摄氏体温干的干燥的10分钟,磷钼酸盐硫酸盐-冰乙酸(1):20)receiver 收音机,120℃再使激动3~5分钟,立刻反省。把持制作节目(1)应显示两个点;战利品答案与参照答案(2)完整同样的。,轻微的假装与对照答案次要色斑的对比地(2),不深;拿 … 来说,与参照答案完整同样的的杂质点(3)。,轻微的假装与对照答案次要色斑的对比地(3),不深;拿 … 来说,与参照答案完整同样的的杂质点(4)。,轻微的假装与对照答案次要色斑的对比地(4),不深;另一点钟杂质点,色及把持制作节目(1)、(2)、(3)次要点的对比地,杂质合计能够不克不及胜任的超越。。

干的干燥的飞行时之失重状态

拿这时生利,在105摄氏体温干的干燥的2小时,减肥不得超越(两一批备用药品2010附加物Ⅷ) L)。

炽灼残渣

拿这时生利,依法反省(一批备用药品2010版附加物八) N),遗留的感觉不许经过。

钡盐

除臭的答案,氢氯酸2ML,煮沸2分钟,放冷,滤清,用水洗涤,洗液与过滤的结成使100ml,摇匀;取10ml,稀硫酸盐1ML,不克不及胜任的发作浑浊气象。。

强敌

残渣残渣,依法反省(一批备用药品2010版附加物八) H秒法,强敌不应超越百万半品脱二十。

砷盐

拿这时生利,添加2%王水镁含勇气的饮料答案10ml,使激动勇气,渐渐使激动到灰烬,后果静止的木炭画,在有毒气体中插脚小量王水,持续使激动(500~600摄氏体温)完整含灰量,放冷,水21ML腐朽后,氢氯酸5ML,依法反省(一批备用药品2010版附加物八) J的第一点钟办法,应契合规则()。

熊去氧胆酸目录分配

拿这时生利约,紧密让渡,中和含勇气的饮料(中性酚酞点明者)40ML和新疔,腐朽后,2滴酚酞点明者,滴定火碱滴定,在完毕时,插脚新滚水100ml,持续滴定究竟。每1L火碱滴定的C相等的24H40O4
[2]

熊去氧胆酸类别

胆石腐朽药。

熊去氧胆酸收藏

遮光,密不透气的遵守。

熊去氧胆酸确切地阐述品

熊去氧胆酸片

熊去氧胆酸版本

中华人民共和国一批备用药品2010版

熊去氧胆酸药物分配

办法确定:熊去氧胆酸熊去氧胆酸的中和分配

服用眼界:用中和法分配熊去氧胆酸(C)。24H40O4)的目录。

该办法一致的熊去氧胆酸的分配。。

办法规律:停止恰当的的棘手的,中性醇(中性酚酞点明者)和DISSO的插脚,加酚酞点明液,滴定火碱滴定,每1L火碱滴定的C相等的24H40O4,计算,即得。

试剂片:1. 水(新疔职位到室温)

2. 中性含勇气的饮料

3. 滴定火碱

4. 酚酞点明液

5. 邻苯二甲酸二氢钾

装备仪器:

制取试样的金属块准备工作:1. 滴定火碱

确切地阐述:取适当金额的火碱,加水眩晕腐朽成饱和答案,冷后,多线性的塑料瓶,静置数日,预先廓清。廓清火碱饱和答案,将新滚水加到1000千半品脱一升,摇匀。

规格化:取在105℃干的干燥的至恒重的邻苯二甲酸二氢钾约,紧密让渡,加新麻烦事50ml,振摇,尽能够地腐朽它,2滴酚酞点明者,用该气体滴定,在完毕时,邻苯二甲酸氢钾的两种电视节目的总安排应完整腐朽。,滴定答案打出小孔图案。每1mL滴定火碱相当于的邻苯二甲酸氢钾。基准该气体的消耗量和苛性钾的下药,计算气体的浓度。

收藏:多线性的塑料瓶,密不透气的遵守;以塞住有2个孔。,1个玻璃电子管拔出孔中,1管与碱石灰管贯。,应用这种气体的1个管子。

2. 酚酞点明液

酚酞的转移,插脚含勇气的饮料100ml腐朽。

管理提议:拿生利,紧密让渡,中性含勇气的饮料(中性酚酞点明者)40ML和新煮CO,腐朽后,2滴酚酞点明者,滴定火碱滴定,在完毕时,加新麻烦事100ml,持续滴定究竟,每1L火碱滴定的C相等的24H40O4

注1:紧密使加权零碎等比中数分量一定强求到,“紧密量取”系指量取大分岔的精确的应契合情况基准中对该大分岔吸量管的精确的命令。

注2:干的干燥的法分配露水,战利品从2到5g,平地平地瓶干至恒重,厚度不超越5mm,松懈棘手的生利不超越10mm,强求呼叫,翻开帽子,在100~105小时内公开发表5小时。,盖住盖,置换干的干燥的器,冷30分钟,紧密让渡分量,在前述的体温下干的干燥的1小时,冷,使加权,体重陆续两遍的区分不超越5mg。。基准亏损的分量,战利品中水目录的计算。

熊去氧胆酸药物描述方法

熊去氧胆酸归类

消化零碎药物>胆囊药物

熊去氧胆酸剂型

1。无抑扬顿挫的 50mg,150千分之一公分;

2。以瓶盖密封:250mg。

熊去氧胆酸药理功用

1。增添大怒酸的分泌,大怒酸联姻的偏离,增添大怒正中鹄的目录,利于胆功用。大怒酸平均率分泌量从一小时增添到一小时。,俗界的应用可增加大怒中UDCA的目录,不增添胆酸目录。

2。可支配权豪气甾酮的分解,狡猾的缩小大怒中胆甾酮和胆甾酮酯,乃,利于于胆甾酮在结石正中鹄的逐步腐朽。。并且,UDCA还可以助长气体胆甾酮使混合的状态。,后者可以加紧胆甾酮从胆囊到INT的重放之物。。

三。肌肉松垂的奥迪(Oddi)括约肌,利于胆功用。

4。缩小肝脏肥的,增加肝过变成氧化的氢酶主动语态,助长肝糖原的提供资金偿付的本息,改进肝脏抗病毒的、去毒生产能力。

5。可缩小肝脏和血浆中三酰基丙三醇的浓度。

6。消化酶支配权、消化液分泌。

7。表面上的默想还传达熊去氧胆酸具有免疫力控制功用。,可狡猾的缩小肝细胞中HLAI反日的表达,增加活化的T细胞合计。熊去氧胆酸对体内胆甾酮结石的功用对比地好
[3]

熊去氧胆酸药代动力学

熊去氧胆酸是弱碱性的,内服给药后被动语态增生的吸取,吸取最病人用的的分岔是中碱性周围的正中鹄的激烈争论。。90%生物使用度,总卵白联姻率为70%。。熊去氧胆酸经过肝脏从5%到60%。,狡猾的在下面鹅去氧胆酸,独立的小量的药物进入人体流通。,血药浓度很低。内服给药后血药浓度有两个主峰。用以腐朽胆石症,内服后3~6个月。熊去氧胆酸不依赖于血液的行医功用。半衰期。熊去氧胆酸与氢氨乙酸或金牛座的在生活中神速联姻。,从大怒进入口径较小,肝香肠流通。熊去氧胆酸在口径较小水解正中鹄的分岔水解,另一分岔转变为胆酸(结石)。 酸),因此硫酸盐化。,那么缩小肝脏潜在的毒性。。熊去氧胆酸次要排泄有粪便。,小量肾排泄。眼前还浊度熊去氧胆酸设想被母乳卸船。。鉴于内服后仅小量肾排泄。眼前还浊度熊去氧胆酸设想被母乳卸船。。内服ADM后血浆中仅涌现小量熊去氧胆酸,后果母乳里有东西,数额非常奇特的小
[3]

熊去氧胆酸指示

1。一致的正规的胆囊功用、广播、直径10~15mm的非硬化结石。

2。胆石症的警:俗界的应用能轻易状态胆甾酮结石的药物(如雌酮)、安妥明及其衍生的、三聚氰胺受难者、俗界的高胆甾酮饮食、或易感生殖细胞的细胞质,熊去氧胆酸可警胆囊结石状态。

三。胆囊炎的行医、胆管炎、大怒性胃弱、黄疸等。。

4。激烈争论切除术后肥的性拉稀的行医、毕业季酰丙三醇血症、肝大、慢性肝炎,它也可用于大怒反刍的胃消化障碍。。

5。也可用于基本的大怒性硬变和基本的硬化性胆绞痛。。

熊去氧胆酸禁忌征候

1。笨重地肝炎与严重的肝功用减退。

2。完整胆道妨碍议事。

三。胃、十二指肠溃疡及另一点钟肠道呕吐。

4。大怒酸灵敏案件。

5。胆囊切除术指征,剪辑锐的胆囊炎、胆管炎、胆石性胰腺炎与胆道营养学管瘘。

6。孕妇、孩子们、哺乳期妇女禁用。

熊去氧胆酸有关注意事项

熊去氧胆酸不克不及腐朽胆色素结石、硬化胆甾酮结石、混合结石与非X线结石。

熊去氧胆酸不良反应

1。次要是拉稀,侵袭约为2%。。偶见便闭、腹痛、胰腺炎等。。

2。肝毒性:熊去氧胆酸对肝脏无流毒功用。

三。呼吸零碎:表面上的数据报道,支气管炎可发作、咳嗽、咽炎等呼吸零碎的不良反应。

4。中枢神经零碎:我头痛。、眩晕等。

5。皮肤:风痒能够发作、脱发等。

6。肌肉梗概:关键痛心能够发作、关键炎、背痛、肌痛等。。

7。致癌性和变异发生:家畜试验未查明熊去氧胆酸致破晓功用。,光镜和电镜显示H未见构图旋转。。家畜试验(老鼠和老鼠)传达,熊去氧胆酸在最大下药下不克不及胜任的动机弊病。。

8。另一点钟:偶见灵敏、猛吃一惊过缓、Tachycardia等。
[3]

熊去氧胆酸用法下药

1。胆囊:每回50mg,每天150千分之一公分。

2。腐朽胆石症:每天450到600千分之一公分,或每天8至10mg/kg,时刻2次。胆石症重放之物后,每晚内服500千分之一公分,使病人用的两年后旧病复发。

三。肝大、慢性肝炎:每天8至13mg/kg,疗程6~24个月。。

4。大怒反刍的胃消化障碍:每天1 000千分之一公分,2次。

熊去氧胆酸药物相互功用

1.熊去氧胆酸与鹅去氧胆胆胆酸合用,大怒中胆甾酮的浓度和饱和电平均在下面T。,两种鉴于药物的加成反应功用。这能够与两种药物分解胆甾酮顾虑。、触及不一样的使发生新陈代谢机制和腐朽动力学。。

2。内服避孕药可增加大怒饱和电平,熊去氧胆酸对熊去氧胆酸功用的假装,乃,在应用熊去氧剂时应采用另一点钟避孕用的。。

三。药用炭可与大怒酸外观联姻,乃,当与熊去氧胆酸联姻时,La。

4。含铝抗酸剂可吸附大怒酸。,乃,当熊去氧胆酸与熊去氧胆酸联姻时。

5。由于魔芋胺、联姻大怒酸可以在外观与Koret联姻。,与熊去氧胆酸合用能使烦恼后者的吸取。。

熊去氧胆酸专家发表评论

熊去氧胆酸前任的胆石症的行医病,可解决性胆甾酮结石,它也可用于行医大怒填充症。。便宜纯熊去氧胆酸,鹅鹅去氧胆酸,可解决性胆石症,但对肝细胞的谨慎使用功用很以内UDCA。,肝细胞大怒填充症的临床服用,其产生不如表面上的报道好。。对非硬化型的漂胆甾酮结石有较高的治愈率。

熊去氧胆酸肝病的行医

熊去氧胆酸(3α),7β-二羟氢氧基- 5β-胆烷酸,UDCA)是一种二羟氢氧基胆酸,总大怒量的3%。第一从冈山中学SUDA中离去出奇纳熊胆,1985年Leuschner等用其行医兼并肝炎的胆结石时查明血浆转氨霉缩小,自当年以后,浓厚的的临床默想证明UDCA有。。引见了其功用机制和产生。:

熊去氧胆酸功用机制

大怒填充性肝病与鹅去氧胆酸、脱氧胆酸与石胆酸的树干,这些大怒酸鉴于除垢而理由肝细胞损失。。UDCA是一种无毒的水生胆酸,它能敌对性支配权内源大怒酸的吸取。。触发钙水合氢、卵白激酶C的记号方法,触发触发大怒填充性肝细胞的分泌生产能力,缩小血液中内源性疏水性胆酸的浓度,抗大怒填充功用。UDCA还可以敌对性地代替覆盖物上的毒性胆酸分子。,使病人用的肝细胞和胆管细胞被毒性更大的CHO损失。前述的产生详细显示在:(1)细胞谨慎使用。UDCA缀合物可狡猾的增加疏水引路的细胞解体,毒性胆酸引路培育卑鄙小人和HUMA细胞凋亡的默想。(2)膜稳定性。UDCA能警B细胞线粒体的膜透过性的旋转,即,膜稳定性可以使病人用的线粒体的膜引路。、卑鄙的膜与小胆管损失。(3)抗变成氧化的功用。UDCA能支配权中毒性胆红素引路的Kupffer细胞的活化,还增添了肝细胞谷胱甘肽和硫醇卵白的程度。,肝细胞变成氧化的损失的警。(4)免疫力控制功用。熊去氧胆酸用过的支配权疏水性胆酸的鼓舞功用。,并经过触发糖皮质激素接球器整齐的支配权规划相容性复杂的(MHC)Ⅰ类和Ⅱ类生殖细胞的细胞质的表达。

熊去氧胆酸临床服用

基本的大怒性硬变(PBC)。PBC是一种慢性停止性大怒填充性肝病,次要发作在,它能够与免疫力等式顾虑。。用PARES等停止了试验。,平均率活检区间为一年的和谐。后果查明,UDCA可警PBC规划学分期的发出。安古洛和另一点钟1999年度公报,UDCA在非硬变PBC受难者正中鹄的俗界的行医试验,与病人用的行医组对比地,行医组硬变工夫推延。在显得庞大的UDCA试验中,日下药为13~15 mg/kg。。乍两项默想针对探究恰当的下药的UDCA。,每日13~15千分之一公分/千克和20~25千分之一公分/千克的下药疗效均优于每日10~15千分之一公分/千克或以下。UDCA联姻甲氨蝶呤或秋水仙碱行医的疗效评述;但联姻泼尼松或泼尼松加硫唑咖啡碱,独立应用UDCA改进发火产生优于独立应用UDCA。

基本的硬化性胆管炎(PSC)。PSC是一种少见的大怒填充性呕吐。,肝表里胆管限定和扩张。最新课题由105名受难者联姻。,行医工夫平均率为年的前瞻性随机宽心话对照试验(UDCA每日13~15千分之一公分/千克)显示,对受难者生化标准的狡猾的改进,临床征兆和规划学无狡猾的旋转。。但胆管狡猾的限定,内镜加UDCA可改进受难者预后。。

妊娠肝内大怒填充症(ICP)。妊娠末期常发作ICP。,次要征兆为,孕妇风痒、黄疸,可致流产的胎儿、死胎、死产等并发症。它被以为是以遗传为根底的。,与体内雌酮的增添顾虑。UDCA对IPC的随机双盲宽心话对照试验,行医组风痒及肝生化标准的改进,传送前或传送前的8名孕妇(接球/日);在接球宽心话行医的7名孕妇中,5例在36周传送。,流行1人死产。。行医和谐无家庭主妇、小孩似的副功用。乃,用UDCA行医ICP似乎是安全的病人用的的。

胆囊肌纤维震颤肝病(CF)。在55盲双盲宽心话对照试验正中鹄的科伦坡等,与宽心话对照组比拟,UDCA行医(每天15千分之一公分/公斤)1年。。后果查明,行医组征兆、营养学条款、生化标准的狡猾的改进等。VandeMeeberg和沙利文报道,较高下药UDCA(每日20千分之一公分/千克)的疗效优于较低下药(每日5~15千分之一公分/千克)。

慢性丙型肝炎。2001年有几项UDCA联姻α-使烦恼素行医慢性丙型肝炎的随机宽心话对照试验报道,行医后生化标准的改进,但对HCV-RNA的重放之物缺陷病人用的的。,肝规划学特点无狡猾的旋转。。

另一点钟。有默想显示,UDCA联姻环孢素A和甲氨蝶呤行医老年性痴呆,UDCA能警动脉障碍物和锐的植根物抗主持节目病。。每日15 mg/kg UDCA改进发出型家族性肝内大怒填充症、胆道关及大怒填充征兆及生化标准。UDCA行医另一点钟肝病的默想也得到了注重。,如勇气性肝病、非勇气性肥的肝、最佳效果两年后旧病复发性肝内大怒填充症、肝内胆管内在的囊性扩张、自身免疫作用力性肝炎与锐的肝炎,疗效有待此外评价
[4]

参照资料
  • 1.  熊去氧胆酸 复合百科全书[参照日期2017—04-27 ]
  • 2.  情况一批备用药品使服役。 2010年版中华人民共和国一批备用药品(第2部)[M]. 奇纳医药科技出版社, 2010.
  • 3.  熊去氧胆酸 医学百科全书[参照日期2017~05-01]
  • 4.  李姝亭, 王成秀. 熊去氧胆酸在肝病正中鹄的服用[ J ] 医学综述, 2003, 9(6):362-364.

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